слушать онлайн
НАШИ СТРАНИЧКИ
В СОЦИАЛЬНЫХ СЕТЯХ
 pb1pb1
13 декабря 2021
15:31:56

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.

 Автор проекта ­– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.

– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.

В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.

– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.

В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.

– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев. 

Специалисты ЦМХ ТГУ – пока одна из двух в России академических групп, которая работает над созданием химерных молекул.

 

 

 

 

 

 



Последние новости Тольятти

19 января
18:02
Павел Глоба назвал знаки зодиака, на которые в 2022 году прольется «золотой дождь»

Известный российский астролог Павел Глоба назвал знаки зодиака, которые существенно улучшат свое финансовое положение в 2022 году.

19 января
17:40
Российские космонавты впервые в 2022 году вышли в открытый космос

Космонавты «Роскосмоса» вышли в открытый космос для работ с модулем «Причал»

19 января
17:34
В Тольятти снег с улиц убирают более 70 спецмашин

В Тольятти коммунальные службы продолжают расчищать снег на дорогах и во дворах. Минувшей ночью до 92 единиц было увеличено количество снегоуборочной техники на магистральных дорогах. Днём 19 января работу на дорогах продолжает 71 единица техники, сообщает городская администрация.

18 января
18:00
Доктор Мясников раскрыл секрет, как уберечь себя от диабета

Телеведущий и врач Александр Мясников дал советы россиянам, как защитить себя от сахарного диабета. Речь идет о трех простых рекомендациях.

18 января
17:15
В России сократят сроки карантина для заболевших COVID-19

Сроки карантина для заболевших коронавирусом в России сократят с 14 до 7 дней, сообщила вице-премьер Татьяна Голикова на координационном совете при правительстве РФ по борьбе с COVID-19.

17 января
18:17
Совет Госдумы снял с рассмотрения законопроект о QR-кодах

Сегодня, 17 января, единогласным решением членов Совета Думы правительственный законопроект о введении QR-кодов для посещения общественных мест снят с рассмотрения. Об этом сообщил в своем «телеграме» председатель Госдумы Вячеслав Володин.

17 января
17:55
В Тольятти ожидается метель

Утром 18 января в Тольятти и Ставропольском районе ожидается метель, при видимости 500-1000 м, сообщили в ФГБУ «Приволжское УГМС». Такая погода может сохраниться в течение дня. Ожидается сильный южный ветер, его порывы будут достигать 15-20 м/с.


© 1998-2022 «НОВОСТИ ТОЛЬЯТТИ - РАДИО АВГУСТ»
445010, Тольятти, ул. Советская, 74А
телефоны: (8482) 40–17–17, (8482) 40-17-40

АВГУСТ РАДИО Тольятти

НАШИ ПАРТНЕРЫ
18+