слушать онлайн
НАШИ СТРАНИЧКИ
В СОЦИАЛЬНЫХ СЕТЯХ
 pb1pb1
13 декабря 2021
15:31:56

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.

 Автор проекта ­– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.

– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.

В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.

– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.

В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.

– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев. 

Специалисты ЦМХ ТГУ – пока одна из двух в России академических групп, которая работает над созданием химерных молекул.

 

 

 

 

 

 



Последние новости Тольятти

04 июля
15:26
Туристическая страховка для шенгена и других виз

Путешествие в другую страну даёт множество новых ощущений и переживаний. Тем не менее, нужно признать, что в этом мире не все переживания являются приятными.

28 июня
11:49
Как научить ребенка безопасному использованию банковской карты

Профилактика – лучшее средство защиты. Именно поэтому следует провести с ребенком подробную беседу, в ходе которой он получит базовые знания о том, что такое банковская карта, как ей пользоваться.

23 июня
17:27
Минтруд: Новогодние праздники в 2023 году продлятся девять дней с 31 декабря по 8 января (фото)

Министерство труда и социальной защиты РФ подготовило проект постановления о переносе выходных дней, согласно которому новогодние праздники в 2023 году продлятся с 31 декабря по 8 января.

23 июня
17:26
Во «ВКонтакте» появился чат-бот для поиска людей

В группе «ЛизаАлерт» во «ВКонтакте» появился чат-бот для поиска людей и добровольцев

23 июня
17:15
Певец Юрий Шатунов ("Ласковый май") скончался в возрасте 48 лет

Скончался певец Юрий Шатунов, известный всем по работе в группе «Ласковый май».

23 июня
17:14
В летних лагерях Самарской области отдохнут более 50 тысяч детей

Уже три недели юные жители Самарской области отдыхают в летних лагерях, напомним, летняя оздоровительная кампания стартовала 1 июня. Смены в летних и санаторных лагерях длятся 21 календарный день.

21 июня
17:53
Астролог Глоба рассказал, какой знак зодиака ждет удача в конце июня

Известный российский астролог Павел Глоба назвал единственный знак Зодиака, которому в конце июня будет везти во всех сферах жизни, включая финансы, любовь и общее благополучие.


© 1998-2022 «НОВОСТИ ТОЛЬЯТТИ - РАДИО АВГУСТ»
445010, Тольятти, ул. Советская, 74А
телефоны: (8482) 40–17–17, (8482) 40-17-40

АВГУСТ РАДИО Тольятти

НАШИ ПАРТНЕРЫ
18+